Letrozole minangka bagéan saka inhibitor aromatase generasi anyar sing paling selektif lan minangka turunan benzotriazole sing disintesis sacara artifisial.Letrozole nyegah aromatase kanggo ngedhunake tingkat estrogen, saéngga nyegah estrogen saka ngrangsang pertumbuhan tumor.Aktivitas in vivo 150-250 kaping luwih kuat tinimbang inhibitor aromatase generasi pertama Amarante.Amarga selektif banget, ora bakal nyebabake fungsi glukokortikoid, mineralokortikoid lan tiroid;malah ing dosages dhuwur, iku ora bakal duwe efek inhibiting ing sekresi kortikosteroid adrenal, menehi indeks perawatan dhuwur.